Indeks članaka

Prvi β blokator, dihloroizoproterenol, je sintetisan 1958. Džejms V. Blejk je 1962. pronašao prve klinički značajne β blokatore propranolol i pronetalol. Njihovo otkriće smatra se jednim od najvažnijih doprinosa kliničkoj medicini i farmakologiji u 20. veku.

β blokatori, blokatori β adrenergičkih receptora ili β adrenergički antagonisti su lekovi koji blokiraju vezivanje noradrenalina (NA) i adrenalina (A) za β receptore. Noradrenalin je neurotransmiter koji se oslobađa iz simpatikusnih nervnih završetaka u krv, ali i služi za prenos signala među neuronima. Adrenalin je hormon koji se oslobađa iz srži nadbubrega i ima veoma važne funkcije u organizmu.

Postoje 3 vrste β receptora: β1- receptori locirani u srcu, oku i bubrezima; β2-receptori locirani u plućima, gastrointestinalnom traktu, jetri, materici, krvnim sudovima i skeletnim mišićima; β3-receptori locirani u ćelijama masnog tkiva. β blokatori vezivanjem za β1 receptore u srcu dovode do smanjenja srčane frekvence, smanjenja kontraktilnosti, smanjenja provodljivosti i razdražljivosti srca, vezivanjem za β2 receptore u krvnim sudovima dovode do njihove vazodilatacije, dok na nivou bubrega preko blokade β1 receptora koče oslobađanje renina (snažan vazokonstriktor).